Антиэстрогенные прэпараты: апісанне, прымяненне

Эстраген-блокаторы з'яўляюцца хімічнымі злучэннямі, якія блакуюць дзеянні эстрагену. Антиэстрогенные прэпараты прымяняюцца пры лячэнні розных захворванняў. Яны шырока выкарыстоўваюцца для тэрапіі анкалагічных працэсаў малочнай залозы з мэтай запаволеньня росту пухліны або прадухілення рэцыдываў. Як і ў выпадку з іншымі лекамі, якія ўзаемадзейнічаюць з гармонамі ў арганізме, гэтыя прэпараты варта ўжываць пад наглядам лекара.

Карысць і шкоду эстрагену

Эстраген, або стэроідны гармон, сінтэзуецца ў асноўным яечнікамі. Ён уплывае на шэраг працэсаў арганізма. Жанчыны дзетароднага ўзросту маюць самы высокі ўзровень гэтага натуральнага гармона. Празмерны аб'ём, аднак, можа выклікаць сіндром, вядомы як гиперэстрогения. Гэта захворванне можа прывесці да анкалагічных працэсам у грудзях і раку эндаметрыя. Антиэстрогенные прэпараты і блокаторы эстрагену ці інгібітары БЕЛТА могуць гэта ўсё паправіць. Такія прэпараты, аднак, маюць станоўчае і адмоўнае ўздзеянне на жанчын і мужчын.

Віды эстроген-блокаторов, іх выкарыстанне

Ёсць цэлы шэраг розных відаў эстроген-блокаторов. Інгібітары БЕЛТА фактычна блакуюць выпрацоўку эстрагену. Селектыўныя мадулятары эстрогеновых рэцэптараў, такія як "Тамоксифен", "Кломифен", прызначаныя для блакавання эстрогеновых рэцэптараў, і паводзяць сябе па-рознаму для розных відаў тканіны. Антиэстрогены таксама блакуюць рэцэптары эстрогенов.

Антиэстрогены прадухіляюць пераўтварэнне тэстастэрону ў эстрадиол, а эстрогенные гармоны перастаюць дзейнічаць або блакуюцца.

У лячэнні ракавых захворванняў гэтыя прэпараты выкарыстоўваюцца для запаволення развіцця пухліны. У гэтым выпадку селектыўныя мадулятары рэцэптараў эстрогена могуць быць нацэлены на спецыфічныя рэцэптары эстрогенов. Блокаторы, у тым ліку "Кломифен", таксама часам выкарыстоўваецца ў лячэнні бясплоддзя, яны могуць дапамагчы некаторым жанчынам, якім цяжка зацяжарыць. Гэтыя прэпараты таксама выкарыстоўваюцца некаторымі клініцыстам пры лячэнні дзяцей, у якіх замедлено палавое паспяванне, пакуль яны не стануць дастаткова дарослымі.

Сярод культурыст прынята ўжываць эстроген-блокаторы з-за эстрогенного эфекту высокіх узроўняў тэстастэрону ў арганізме. Тэстастэрон з'яўляецца папярэднікам эстрагенаў, інгібітары БЕЛТА могуць быць выкарыстаны, каб спыніць фарміраванне мышачнай масы лішкам эстрагену, захоўваючы нізкі ўзровень у арганізме. Гэтая практыка прыцягнула многіх, асабліва калі антиэстрогенные прэпараты выкарыстоўваюцца галоўным чынам у касметычных мэтах. У гэтым выпадку людзі выкарыстоўваюць таблеткі і харчовыя дабаўкі без медыцынскага назірання.

пабочныя дзеянні

Маюцца пабочныя эфекты антиэстрогенных прэпаратаў. Яны могуць выклікаць галавакружэнне, галаўныя болі, потлівасць, прылівы і разгубленасць. Толькі эндакрынолаг можа вызначыць для пацыента адпаведную дазоўку у залежнасці ад сітуацыі, і прымальны парог пабочных эфектаў. Эндакрынолаг можа таксама прызначыць рэгулярныя пробы крыві на ўтрыманне гармонаў пры ацэнцы агульнага стану здароўя пацыента, каб пацвердзіць, што ўжыванне антиэстрогенов з'яўляецца бяспечным і функцыянальным для пацыента.

лячэнне мужчын

З узростам у мужчыны ўзровень тэстастэрону падае. Аднак калі тэстастэрон хутка або значна памяншаецца, то гэта можа прывесці да развіцця гипогонадизма. Дадзенае стан, якое характарызуецца няздольнасцю арганізма выпрацоўваць гэты важны гармон, можа выклікаць мноства сімптомаў, уключаючы:

• страту лібіда;
• зніжэнне прадукцыі і якасці спермы;
• эректільной дысфункцыю;
• стомленасць.

Калі кажуць пра эстрагенаў, то ў першую чаргу думаюць, што гэта жаночы гармон, але прысутнасць яго гарантуе, што мужчынскі арганізм функцыянуе належным чынам. Існуе тры тыпу эстрагенаў: эстриол, эстрон і эстрадиол. Эстрадиол - гэта асноўны від актыўных эстрагенаў у мужчын. Ён гуляе жыццёва важную ролю ў падтрыманні функцыі мужчынскіх суставаў і мазгавой тканіны. Антиэстрогенные прэпараты таксама дазваляе правільна развівацца народкам.

Гарманальны дысбаланс - павышэнне ўзроўню эстрагенаў і зніжэнне тэстастэрону - стварае праблемы. Занадта шмат эстрагену ў мужчынскім арганізме можа прывесці да:

• гинекомастии (залішняга развіцця тканіны малочнай залозы);
• сардэчна-сасудзістых праблемах;
• падвышанай рызыцы інсульту;
• павелічэнню вагі;
• праблемах з прастатай.

Можна зрабіць шэраг захадаў, каб аднавіць раўнавагу ў узроўні эстрагену. Напрыклад, калі ваш лішак эстрагену звязаны з нізкім узроўнем тэстастэрону, то можа спатрэбіцца замяшчальная тэрапія тэстастэронам як блокаторы эстрагену.

Фармацэўтычныя эстроген-блокаторы

Некаторыя фармацэўтычныя прадукты могуць вырабіць эстроген-блакавальны эфект у мужчын. Як правіла, часцей за ўсё яны прызначаны для выкарыстання жанчынамі, але набіраюць папулярнасць сярод мужчын, асабліва тых, хто жадае мець дзяцей. Дабаўкі з тэстастэрону могуць прывесці да бясплоддзя. Але эстроген-блокаторы, такія як "Кломид", могуць аднавіць гарманальны баланс без шкоды для фертыльнасці.

Некаторыя прэпараты, вядомыя як селектыўныя мадулятары рэцэптараў эстрогена, звычайна прадаюцца як прэпараты для тэрапіі рака малочнай залозы. Але яны таксама могуць быць выкарыстаны для блакавання эстрагену ў мужчын. Гэтыя прэпараты выкарыстоўваюцца для розных умоў, звязаных з нізкім узроўнем тэстастэрону, у тым ліку:

• бясплоддзе;
• нізкую колькасць народкаў;
• гинекомастия;
• астэапароз.

Гэтыя лекі павінны быць выкарыстаны выбарачна, у залежнасці ад стану хворага. Выкарыстоўваюцца такія антиэстрогенные прэпараты. У аптэцы можна набыць:

• "Тамоксифен".
• "Аримидекс".
• "Летрозол".
• "Ралоксифен".

Дзеянне на касцяную тканіну

Па дадзеных клініцыстаў, доўгі ўздзеянне эстрогенных прэпаратаў можа выклікаць рак эндаметрыя ў жанчын. "Ралоксифен" - селектыўны модулятор эстрогеновых рэцэптараў - можа прадухіліць развіццё рака, выбарча блакуе засваенне эстрагену. Гэты прэпарат, аднак, здольны таксама інгібіраваць станоўчыя эфекты эстрагенаў на шчыльнасць касцей. Новы прэпарат - "Лазофоксифен" - можа выправіць гэтую праблему. Ён перашкаджае страты касцяной шчыльнасці ў жанчын у постменопаузе і памяншае ломкасць касцяной тканіны. Выкарыстанне гэтага прэпарата ў цэлым бяспечна, але можа павялічыць згушчэнне крыві.

лекавае ўзаемадзеянне

Эстраген-блокаторы "Тамоксифен" можа дапамагчы прадухіліць рак. Анкалагічныя хворыя часта адчуваюць дэпрэсію, і прэпараты гэтай групы могуць негатыўна ўзаемадзейнічаць з медыкаментамі-антыдэпрэсантамі. Ўжываць варта "Пароксетин", з-за таго што жанчыны, якія прымаюць "Тамоксифен" і "Пароксетин", менш схільныя рызыцы смяротнасці, чым жанчыны, якія прымаюць "Тамоксифен" і любы іншы антыдэпрэсант. Гэта таму што "Пароксетин" дзейнічае выбарча.

Антиэстрогенные сродкі і прэпараты

Апісанні ўсіх гэтых сродкаў паказваюць, што кожны прэпарат прымяняецца індывідуальна ў канкрэтным выпадку.

"Кломид", ці "Кломифена цытрат" быў адным з арыгінальных прэпаратаў, якія выкарыстоўваюцца ў тэрапіі гинекомастии, паколькі ён падымае ў арганізме ўзровень выпрацоўкі ўласнай тэстастэрону. Ёсць некаторыя пабочныя эфекты ад працяглага яго выкарыстання, такія як праблемы са зрокам. Маюцца і больш эфектыўныя рэчывы на рынку, якія дзейнічаюць гэтак жа, але "Кломид" па-ранейшаму эфектыўная і недарагая сумесь для любога спартсмена.

Гэта не анабалічных пазіцыі, метадалагічнай, лекі звычайна прызначаюць жанчынам у якасці дапамогі пры бясплоддзі, так як яно мае выяўленую здольнасць да стымуляцыі авуляцыі, што дасягаецца шляхам блакавання / мінімізацыі ўплыву эстрагену ў арганізме. Каб быць больш канкрэтнымі, "Кломид" - хімічны сінтэтычны эстроген са ўласцівасцямі агоністом / антаганіста. У некаторых тканінах-мішэнях ён можа блакаваць здольнасць эстрагену для звязвання з адпаведным рэцэптарам. Яго клінічная карысць складаецца ў тым, каб супрацьстаяць адмоўнай зваротнай сувязі эстрагенаў у гипоталамо-гипофизарно-яечнікавая сістэме, якія ўзмацняюць вызваленне ЛГ і ФСГ. Усё гэта прыводзіць да авуляцыі.

Для спартыўных мэтаў "Кломифен цытрат" ў жанчын не дае эфекту. У мужчын, аднак, адбываецца павелічэнне выпрацоўкі фолликулостимулирующего і (у першую чаргу) лютеинизирующего гармона, што стымулюе натуральную выпрацоўку тэстастэрону. Гэты эфект з'яўляецца асабліва карысным для спартоўца ў канцы стэроідныя цыклу, калі ўзровень эндагеннага тэстастэрону знаходзіцца ў дэпрэсіі. Без тэстастэрону (або іншых андрогенов), "Кортізола" пераважае і ўплывае на сінтэз бялку ў цягліцах. Але ён хутка "з'ядае" вялікую частку зноў набытых цягліц пасля адмены. Кломид можа гуляць істотную ролю ў прадухіленні гэтай аварыі для дасягнення спартыўных вынікаў. Для жанчын ж карысць ад дзеяння кломида - магчымае кіраванне эндогенным узроўнем эстрагену. Гэта павялічыць страты тлушчу і мускулатуры, асабліва ў такіх галінах, як сцягна і ягадзіцы. "Кломифен цытрат", аднак, часта вырабляе пабочныя эфекты ў жанчын, але, тым не менш, запатрабаваны сярод гэтай групы спартсменаў.

"Тамоксифен" блакуе рэцэптары эстрогена ў клетках рака малочнай залозы. Гэта спыняе эстроген ад узаемадзеяння з імі і перашкаджае росту і дзялення клетак. У той час як "Тамоксифен" дзейнічае як антиэстроген ў клетках малочнай залозы, ён дзейнічае як эстроген ў іншых тканінах: матцы і касьцях.

Жанчынамі з залежным інвазіўным на рак малочнай залозы "Тамоксифен" можа ўжывацца на працягу 5-10 гадоў пасля аперацыі, каб знізіць верагоднасць распаўсюджвання метастазаў. Ён таксама зніжае рызыку развіцця рака ў іншай грудзей. Для ранняй стадыі гэты прэпарат выкарыстоўваецца ў асноўным для пацыентаў, у якіх не наступіла менопауза. Інгібітары БЕЛТА з'яўляюцца пераважным метадам лячэння жанчын з менопаузой.

"Тамоксифен" можа таксама спыніць рост і нават скараціць пухліны ў пацыентак з метастатическим на рак. Гэта можа таксама выкарыстоўвацца, каб паменшыць рызыка развіцця онкологическихз працэсаў малочнай залозы.

Дадзены прэпарат прымаецца перорально, часцей за ўсё ў выглядзе таблетак.

Пабочныя эфекты антиэстрогенных прэпаратаў ўключаюць стомленасць, прылівы, сухасць у похву ці багатыя вылучэнні і перапады настрою.

У некаторых жанчын з метастазамі ў касцяной тканіны могуць мець месца болю і азызласць у цягліцах і костках. Гэта звычайна доўжыцца нядоўга, але ў некаторых рэдкіх выпадках у жанчын можа таксама развіцца высокі ўзровень кальцыя ў крыві, які не проконтролируешь. Калі гэта адбываецца, то лячэнне можа быць прыпынена на некаторы час.

Рэдкія, але больш сур'ёзныя пабочныя эфекты таксама магчымыя. Гэтыя прэпараты здольныя павялічыць рызыку развіцця рака миометрия ў жанчын з менопаузой. Падвышаная згусальнасць крыві з'яўляецца яшчэ адным магчымым сур'ёзным пабочным эфектам. Узнікае трамбоз глыбокіх вен, але часам кавалачак тромба можа адарвацца, і ў канчатковым выніку блакаваць артэрыю ў лёгкіх (тромбаэмбаліі лёгачнай артэрыі).

Рэдка "Тамоксифен" быў прычынай інсультаў і інфарктаў ў жанчын постклимактерического ўзросту.

У залежнасці ад менопаузального статусу жанчыны "Тамоксифен" можа аказваць рознае ўздзеянне на косткі. У пременопаузе "Тамоксифен" можа выклікаць станчэнне костак, але ў пост-менопаузе у жанчын падвышаецца ўзровень кальцыя, што неабходна для трываласці касцей.

Перавагі гэтага лекі пераважваюць рызыкі амаль для ўсіх жанчын з гормонзависимым інвазіўным на рак малочнай залозы.

Падобным прэпаратам з'яўляецца "Торемифен", які ўхвалены для лячэння метастатического рака малочнай залозы. Але гэтыя лекі не будзе працаваць, калі выкарыстоўваўся "Тамоксифен", аднак без эфекту.

"Фулвестрант" з'яўляецца прэпаратам, які спачатку блакуе эстрогеновые рэцэптары, а затым таксама ліквідуе здольнасць рэцэптараў да зьвязваньні. Ён дзейнічае як антиэстроген па ўсім арганізму.

"Фульвестрант" выкарыстоўваецца, каб лячыць запушчаны метастатический рак малочнай залозы, і часцей за ўсё ўжываецца пасля іншых гарманальных прэпаратаў ( "Тамоксифен" і інгібітары БЕЛТА), якія перасталі працаваць.

Агульныя пабочныя эфекты могуць ўключаць у сябе прылівы, начную потлівасць, лёгкую млоснасць і стомленасць. Тэарэтычна ён можа аслабіць косткі (астэапароз), калі прымаць яго доўгі час.

Гэты прэпарат заваяваў прызнанне для выкарыстання ў жанчын у постменопаузе, ня рэагуюць на "Тамоксифен" ці "Торемифен". Яго часам выкарыстоўваюць па прамым прызначэнні ў пременопаузе, часта ў спалучэнні з лютеинизирующим гармон-рилизинг агоністом, каб выключыць яечнікі.

"Ралоксифен" выкарыстоўваецца жанчынамі для прафілактыкі і лячэння страты касцяной масы або астэапарозу пасля надыходу менопаузы. Ён дапамагае захаваць косці моцнымі, зніжаючы верагоднасць пераломаў.

"Ралоксифен" можа таксама прадухіліць ўзнікненне інвазівных формаў рака малочнай залозы пасля менапаўзы. Ён не з'яўляецца эстраген-гармонаў, але дзейнічае як эстроген ў некаторых частках цела, такіх як косткі. У іншых частках цела (матка і грудзі), "Ралоксифен" дзейнічае як блокаторы эстрагену. Ён не здымае розныя клімактэрычныя сіндромы. Ралоксифен ставіцца да класа прэпаратаў, вядомых як селектыўныя мадулятары рэцэптараў эстрогена-SERMs (эстрогенные і антиэстрогенные прэпараты).

Антиэстрогенные прэпараты і спорт

Некаторыя прэпараты шырока прымяняюцца ў бодзібілдараў для нарошчвання мышачнай масы.

"Циклофенил" - гэта неанаболический / андрогенных пазіцыі, метадалагічнай. Ён працуе як антиэстроген і як стымулятар выпрацоўкі тэстастэрону. "Циклофенил" з'яўляецца вельмі слабым і мяккім эстрогеном, але ён звязвае рэцэптары эстрогенов і прадухіляе звязванне натуральных эстрагенаў рэцэптарамі. Уласна кажучы, гэта працуе так добра, што некаторыя спартсмены прымаюць прэпарат падчас стэроідныя лячэння з мэтай падтрымання нізкага ўзроўню эстрогена. Вынік - зніжэнне колькасці вадкасці ў арганізме, якое створана стэроідамі і зніжэнне гинекомастии. Спартсмен мае больш жорсткую знешнасць, выкарыстоўваючы такія прэпараты, якія патэнцыйна могуць быць прыняты ў ходзе падрыхтоўкі да спаборніцтваў. Культурысты, аднак, выкарыстоўваюць яго радзей, паколькі яны аддаюць перавагу больш даступныя "Нолвадекс" і "Провирон".

Як і "Кломид", "Циклофенил" неэфектыўны ў жанчын, так як ён аказвае станоўчы ўплыў толькі на выпрацоўку гармонаў у мужчын. Павышэнне ўзроўню тэстастэрону, выкліканае гэтым прэпаратам, недастаткова, каб гаварыць аб кардынальных паляпшэннях, аднак ён забяспечыць прырост сілы, нават невялікае павелічэнне масы цела, прыкметнае павелічэнне энергіі і павелічэнне рэгенерацыі магчымыя. Гэтыя вынікі прыкметныя асабліва ў прасунутых атлетаў, у каго мала або няма вопыту прыёму пазіцыі, метадалагічнай. Вынікі выкарыстання становяцца прыкметныя толькі праз тыдзень.

У некаторых выпадках спартсмены назіраюць высыпанні тыпу акне, падвышаны сэксуальнае цяга і прылівы. Гэтыя сімптомы асабліва паказальныя для доказы таго, што злучэнне з'яўляецца на самой справе эфектыўным. Пасля спынення прыёму некаторыя паведамляюць пра падушаным настроі і нязначным зьніжэньні фізічнай сілы. Тыя, хто прымае прэпарат у якасці антиэстрогена падчас стэроідныя курса лячэння, могуць назіраць зваротны эфект, калі дзеянне сродкі спыняецца.

"Провирон" ўяўляе сабой адзін з самых старых анабалічных андрогенных пазіцыі, метадалагічнай на рынку. Афіцыйна вядомы як "Местеролон", ён застаецца адным з самых незапатрабаваных анабалічных стэроідаў сярод карыстальнікаў.

На функцыянальнай аснове провирон выконвае чатыры асноўныя функцыі, якія шмат у чым вызначаюць яго спосаб дзеяння. У першую чаргу ён аказваецца адным з самых моцных анабалічных стэроідаў, паколькі павышае аб'ём цыркулявалага вольнага тэстастэрону, што больш важна для анабалічных працэсаў у культурыст. Просты спосаб зірнуць на гэта: калі вы прымаеце анабалічныя стэроіды, то цягліцавая маса становіцца ўсё больш.

"Провирон" таксама мае магчымасць узаемадзейнічаць з ферменты БЕЛТА, які адказны за пераўтварэнне тэстастэрону ў эстроген. Звязваючыся з БЕЛТА, "Провирон" сапраўды можа інгібіраваць яе актыўнасць, тым самым забяспечваючы абарону ад эстрогенных пабочных эфектаў.

На "Местеролон" таксама мае моцнае падабенства да андрогенным рэцэптарам. Гэты анабалічныя стэроіды, які не душыць гонадотропіна аналагічна для іншых анабалічных стэроідаў. Гэта дазваляе павысіць вытворчасць спермы, так як андрогены неабходныя для стымуляцыі сперматогенеза. Гэта не толькі павышае колькасць спермы, але і павышае яе якасць.

Пабочныя эфекты "Провирона" не ўключаюць гинекомастию ці лішак вадкасці. Гэта дасць магчымасць таксама значна знізіць рызыку высокага крывянага ціску, звязаны з прыёмам анабалічных стэроідаў. На самай справе "Провирон" валодае антиэстрогенным эфектам шляхам прыпынку ператварэння тэстастэрону ў эстроген або як мінімум запаволення гэтага працэсу.

Пералічаныя вышэй прэпараты ўзровень эстрагенаў не зніжаюць, але ўплываюць на метабалізм ў цэлым.

У групу антиэстрогенных прэпаратаў таксама ўваходзяць агоністом рилизинг-фактараў гонадотропных гармонаў ( "Бусерелин" і яго аналогі), мегестрола ацэтат ( "Мегейс"), "Парлодел" і "Достинекс" выкарыстоўваюцца як прэпараты, прыпыняюць сакрэцыю пролактіна. Самастойна выкарыстоўваць іх у лячэнні нерацыянальна.

Лячэнне анкалагічных захворванняў

Акрамя "Тамоксифена" выкарыстоўваюцца наступныя блокаторы эстрогеновых рэцэптараў.

Тры прэпарата, якія спыняюць выпрацоўку эстрагену ў жанчын у постменопаузе, былі адобраны для лячэння як ранняга і распаўсюджанага рака малочнай залозы: "Летрозол" ( "Фемара"), "Анастрозол" ( "Аримидекс") і "Эксеместан" ( "Аромазин") .

Механізм дзеяння антиэстрогенных прэпаратаў гэтай групы - блякаваньне фермента (БЕЛТА) у тлушчавы тканіны, якая адказвае за невялікія колькасці эстрагенаў у жанчын постклимактерического ўзросту. Яны не ўздзейнічаюць на яечнікі, таму эфектыўныя толькі для тых жанчын, чые яечнікі не працуюць, альбо з-за менапаўзы ці з-за ўздзеяння лютеинизирующего гармона-аналага. Гэтыя прэпараты прымаюцца штодня ў выглядзе таблетак. Яны працуюць аднолькава добра пры тэрапіі анкалагічных працэсаў у малочнай залозе і прастаце.

Часам лячэнне рака малочнай залозы патрабуе медыкаментознага выключэння яечнікаў. Гэта можна вырабіць з дапамогай прэпаратаў-аналагаў лютеинизирующего рилизинг-гармона (ЛГРГ), напрыклад, "Гозерелина" ( "Золадекс") або "Лейпролида" ( "Люпрон"). Гэтыя прэпараты блакуюць сігнал, які арганізм пасылае ў яечнікі, каб яны выпрацоўвалі эстроген. Яны могуць быць выкарыстаны самастойна або з "Тамоксифеном", інгібітарамі ароматазы, "Фулвестрантом" для гарманальнай тэрапіі ў пременопаузе.