Альфа-блокаторы: апісанне і класіфікацыя

Дзякуючы навуковым даследаванням ў сферы фармацэўтыкі пастаянна вывучаецца дзеянне лекавых прэпаратаў, выпуск больш сучасных высокаэфектыўных медыкаментаў. Але існуюць лекавыя прэпараты шырокага спектру дзеяння, якія застаюцца незаменнымі дзясяткі гадоў. Да іх ставяцца альфа-блокаторы.

Найбольш часта іх ужываюць пры медыкаментозным лячэнні гіпертанічных хвароб, для зніжэння артэрыяльнага ціску, а таксама шэрагу ўралагічных захворванняў, да прыкладу, хранічнага прастатыту і дабраякаснай пухліны прадсталёвай залозы.

Гісторыя адкрыцця

Адкрыццё альфа-блокаторов ў Расійскай фармацэўтыцы было зроблена ў 1976 годзе. З таго моманту яны лічыліся эфектыўнымі прэпаратамі якія зніжаюць артэрыяльны ціск. Але іх ужыванне не заўсёды дарэчы з-за занадта шматлікіх пабочных дзеянняў. Адным з першых прэпаратаў гэтай групы быў «Празозин». Далей, быў наладжаны выпуск іншых альфа-блокаторов, такіх як «Доксасозин» і «Терарозин». Усе яны, гэтак жа як і «Празозин», выкарыстоўваюцца для лячэння гіпертанічнай хваробы, але адрозніваюцца ад яго больш пралангаваныя дзеяннем.

Але таксама адрозніваюцца па ступені, месцы лакалізацыі і функцыянальнаму прызначэнню альфа-блокаторы. Прэпараты будуць прадстаўлены ніжэй.

віды

Адренорецепторы дзеляцца на два падвіда:

• Рэцэптары альфа-1, якія лакалізуюцца на паверхні постсінаптычнай мембраны нейрона, якія адказваюць за сігналы, якія ажыццяўляюцца пры выкарыстанні катехоламінов ў адрас іншых нейронаў або эффекторных клетак, уключаючы некаторыя клеткі сасудаў. Наступствам актыўнасці такіх рэцэптараў з'яўляецца вазоконстрикция.
• Рэцэптары альфа-2, якія размяшчаюцца на паверхні пресінаптіческой мембраны нейрона, якія ажыццяўляюць кантроль выпрацоўкі норадреналіна ў сінаптычную шчыліну праз адмоўную зваротную сувязь, тым самым памяншаючы выпрацоўку норадреналіна, назапашанага ў сінаптычную шчыліны.

Ажыццяўленне блакады рэцэптараў альфа-1 гладкіх цягліц сасудаў ліквідуе вазоконстрикцию, справакаваную катехоламінов. У сваю чаргу рэцэптары альфа-2, якія знаходзяцца на пресінаптіческой мембране нейрона, не ў блакадзе, значыць, існуе цэласнасць механізму зваротнай сувязі, якая правакуе вызваленне норадреналіна.

Селектыўныя 1 (адреноблокаторы) уяўляюць сабой антаганістаў постсінаптычнай рэцэптараў. Такія лекавыя сродкі ліквідуюць актыўнасць рэцэптараў з-за ўздзеяння катехоламінов ў цыркуляцыі i вызваляюцца нейронамі.

функцыі

Акрамя ўздзеяння на зніжэнне артэрыяльнага ціску, альфа-блокаторы (прэпараты прыводзяцца далей) маюць і іншыя функцыі. Этокардиальные, метабалічныя, экстракардиальные лячэбныя эфекты. Навукова даказаная высокая эфектыўнасць лекавых сродкаў гэтай групе пры лячэнні змяненняў у міякардзе, каранарнай сістэме, ва ўздзеянні на вавёркі ў прастаце.

Экстракардиальные

• Стымуляцыя працы нырак.
• Ачышчэнне бронх.
• Паляпшэнне абменных працэсаў у мочеполовой сістэме пры дабраякаснай пухліны прадсталёвай залозы.

Альфа-блокаторы станоўча ўздзейнічаюць на памяншэнне росту пухліны і ступені цяжкасці імпатэнцыі.

кардыяльнай

• Памяншэнне гіпертрафіі міякарда.
• Рэгулююць сардэчны рытм.

З асцярожнасцю з-за адмоўнага эфекту ўжываюць пры сардэчнай недастатковасці і стэнакардыі.

метабалічныя

• Памяншаюць рызыку адукацыі халестэрынавых бляшак.
• Зніжаюць узровень цукру (інсуліну) у крыві.

Як гаварылася вышэй, часта альфа-блокаторы прымяняюцца пры лячэнні захворванняў прадсталёвай залозы ў мужчын.

Мужчынскае насельніцтва ва ўзросце звыш 50 гадоў часта пакутуе такога роду хваробамі, першае месца сярод якіх займаюць прастатыт і адэнома прадсталёвай залозы.

Гэтыя захворванні вельмі негатыўна адбіваюцца на ладзе жыцця чалавека ў цэлым. Пастаянныя праблемы з мачавыпусканнем, дыскамфорт, якая прагрэсуе імпатэнцыя нясуць пэўныя складанасці для мужчыны любога ўзросту. Акрамя таго, вышэйназваныя захворвання лічацца хутка развіваюцца. Часта не абысціся без хірургічнага ўмяшання. Каб спыніць вострую фазу захворвання ўжываюць лекавыя прэпараты.

Для медыкаментознага ўмяшання ўжываюць a-блокаторы, інгібітары 5-альфа-редуктазы.

Схема лячэбнага дзеяння інгібітараў

Разрастанне мышачнай тканіны прадсталёвай залозы правакуецца у першую чаргу гарманальным фонам. Стэроіднымі 5-альфа-редуктазы стымулюе ў паражніны прадсталёвай залозы пераўтварэнне гармона тэстастэрону ў дигидротестостерон. Апошні ў сваю чаргу ўступае ў сувязь з ядзернай андрогенным рэцэптарам у прастаце і правакуе сакрэцыю паракринных фактараў росту, яны ж перамяшчаюцца ў прастату. Альфа-блокаторы інгібітары 5-альфа-редуктазы здольныя дапамагчы ў гэтай сітуацыі.

Залішняя выпрацоўка дигидротестостерона становіцца прычынай шэрагу найцяжкіх захворванняў, такіх як дабраякасная пухліна прастаты, анкалагічныя наватворы, іншыя уралагічныя захворвання прастаты. У такі момант у якасці медыкаментознага лячэбнага курсу ўжываюць інгібітары 5 альфа-редуктазы. Іх лячэбны эфект заключаецца ў блакадзе редуктазы, што ў сваю чаргу зніжае ўзровень дигидротестостерона, які правакуе дыфузныя змены прастаты.

Самымі папулярнымі лекавымі сродкамі гэтай групы з'яўляюцца «Финастерид» і «Дутастерид». Яны маюць падобны тэрапеўтычны эфект, адрозніваюцца часам ўздзеяння і схемай прыёму.

Блокаторы інгібітары 5-альфа-редуктазы можна набыць у аптэцы па рэцэпце лекара.

Але нягледзячы на высокую эфектыўнасць, лекі прымяняюцца з асцярожнасцю і не ва ўсіх выпадках з-за вялікай колькасці адмоўных праяў і супрацьпаказанняў.

Асноўныя пабочныя эфекты пры прыёме

• Пасля ўжывання прэпаратаў для паніжэння паказчыкаў артэрыяльнага ціску ёсць верагоднасць гіпатэнзіі.
• Млоснасць, галаўныя болі, галавакружэнне.
• Пачашчанае сэрцабіцце, дыхавіца.
• Цягліцавыя болю, слабасць.
• Седатыўны эфект.
• Затрымка вадкасці, азызласць.
• Болі ў страўніку і кішачніку.
• Абцяжаранае дыханне носам, смага.
• Часцей у жаночай паловы насельніцтва назіраецца стымуляцыя працы мачавой бурбалкі, частыя пазывы да мачавыпускання.

Таму альфа-бэта-блокаторы варта прымаць з асцярожнасцю.

Адным з самых цяжкіх наступстваў з'яўляецца постуральная гіпатэнзія, якая можа мець месца ўжо пры разавым прыёме прэпарата. Яе першыя прыкметы ўзнікаюць пасля паўгадзіны або гадзіны з моманту прыёму медыкаменты. У асноўным гэта тычыцца «Празозина». Для прадухілення гэтага пабочнага эфекту неабходна прызначаць прэпарат па якая расце схеме прыёму і пажадана на ноч.

У сувязі з вышэйпералічанымі пабочнымі дзеяннямі альфа-блокаторы прызначаюць ў комплексе з мочэгоннымі прэпаратамі, каб прадухіліць затрымку вадкасці і абязбольвальнымі, каб зняць болевыя сімптомы.

Медыкаменты гэтай групы прызначаюць як самастойную тэрапію, так і адначасова з іншымі медыкаментамі для лячэння розных захворванняў.

захворванні

Шэраг захворванняў, для лячэння якіх прымяняюцца альфа-блокаторы:

• Пры барацьбе з гіпертанічнымі захворваннямі ў комплекснай тэрапіі, як сродак для дасягнення паскоранага лячэбнага эфекту.
• Дабраякаснае адукацыю ў прадсталёвай залозе.
• Цукровы дыябет.
• Феахрамацытомай.
• Злаякаснае наватвор ў прадсталёвай залозе.

супрацьпаказанні

У якіх выпадках не прызначаюць альфа-і бэта-блокаторы?

Асноўнымі супрацьпаказаннямі да прыёму прэпаратаў з'яўляюцца:

• паніжаны артэрыяльны ціск;
• абязводжванне;
• тэрапія з ужываннем мочэгонных сродкаў;
• розныя сардэчныя заганы;
• хранічная сардэчная недастатковасць;
• бранхіяльная астма;
• парушэнне рытмаў сэрца.

Не прызначаюць прэпараты такога роду пры выношванні плёну і падчас лактацыі, так як дакладных лабараторных даследаванняў па гэтым пытанні не праводзілася.

Альфа-блокаторы пры аденоме

Асноўныя прэпараты дадзенай групы, якія прымяняюцца для лячэння адэномы:

• «Уроксатарал».
• «Кардура».
• «Гитрин».
• «Рапафло».
• «Фломакс».

У аснове дадзеных лекаў альфа-блокаторы. Спіс можна працягваць.

механізм дзеяння

Механізм дзеяння такіх прэпаратаў пры барацьбе з адэномай просты, яны здымаюць тонус цягліц прастаты і мачавой бурбалкі, тым самым спрыяючы аблягчэнні мачавыпускання.

Прызначаюць такія медыкаменты лячэбным курсам з індывідуальнай дазоўкай, прыёмам адзін ці два разы на суткі.

Прызначаюць медыкаменты катэгорыям пацыентаў з запушчанай хваробай, якія маюць цяжкасці з мачавыпусканнем, а больш слабыя прэпараты не падзейнічалі належнага дзеяння.

Асноўны тэрапеўтычны эфект пачынае выяўляцца пасля тыдня прыёму прэпаратаў. Праз 14-21 дзень надыходзіць значнае палягчэнне стану хворага.

асаблівыя ўказанні

Для высокага тэрапеўтычнага эфекту прымаюць у пары альфа-блокаторы і інгібітары 5-альфа-редуктазы. Дадзеныя аб высокай эфектыўнасці прымянення парных прэпаратаў атрыманы ў выніку медыцынскіх клінічных даследаванняў.

Не рэкамендуецца сумяшчаць вышэйпералічаныя медыкаментозныя сродкі адначасова з лекавымі сродкамі або БАДамі ад імпатэнцыі. Могуць узмацніць тэрапеўтычны эфект блокаторов, што непажадана. Наступствам можа стаць рэзкае зніжэнне артэрыяльнага ціску.

Яшчэ адным адмоўным наступствам прыёму альфа блокаторов для лячэння ўралагічных захворванняў можа стаць семявывяржэнне ў паражніну мачавой бурбалкі. Гэта не выклікае адмоўных наступстваў для агульнага стану здароўя.

Пры выкарыстанні медыкаментаў гэтай групы для барацьбы з адэномай рэкамендуецца выкарыстоўваць для зніжэння артэрыяльнага ціску іншыя лекавыя сродкі. Што прымаюцца, як элемент комплекснай тэрапіі яны могуць быць менш эфектыўныя пры лячэнні гіпертаніі.

Для пацыентаў не пакутуюць гіпертанічнымі хваробамі пры барацьбе са зменамі ў прадсталёвай залозе альфа-блокаторов рэкамендуецца пастаянна сачыць за ўзроўнем артэрыяльнага ціску.

Меры засцярогі пры прыёме прэпаратаў

• Лекі з утрыманнем альфа блокаторов ўжываць выключна па прызначэнні лекара. Лекар павінен вызначыць дазоўку, працягласць прыёму.
• Лячэнне з прымяненнем такіх прэпаратаў праводзіць пад наглядам лекара або ў сценах медыцынскай установы.
• Пры праяве пабочных эфектаў спыніць прыём прэпарата і пракансультавацца з лекарам.
• Ні ў якім разе не змяняць дазоўку ў бок павелічэння самастойна.
• Прыём іншых прэпаратаў адначасова з альфа-блокаторы ўзгадніць з які лечыць лекарам.
• Не выкарыстоўваць альфа-блокаторы ў якасці экстранай тэрапіі пры гіпертанічных захворваннях без ўзгаднення з лекарам.
• Не прымаць пратэрмінаваныя прэпараты або з парушанай пакаваннем, пашкоджаннем цвёрдай абалонкі таблетак.
• Набываць лекавыя прэпараты выключна ў ліцэнзаваных аптэках.
• Пры прыёме медыкаментаў вышэйназванай групы пастаянна на працягу дня і перад сном вымяраць ўзровень артэрыяльнага ціску.
• Прыём прэпаратаў пры павышаным артэрыяльным ціску падчас цяжарнасці абавязкова ўзгадніць з лекарам.

Важна разумець, што перадазіроўкі такіх прэпаратаў можа прывесці да непажаданых наступстваў.