Макролиды: пералік прэпаратаў, апісанне

У такой групе, як макролиды, пералік прэпаратаў вялікі, што гаворыць аб дастатковай шыраце тэрапеўтычнага ўжывання. Гэтыя лекавыя рэчывы бяспечныя і выкарыстоўваюцца пры шматлікіх захворваннях інфекцыйнай прыроды, у тым ліку выкліканыя і ўнутрыклеткавых паразітуюць бактэрыямі. Яны прыдатныя для лячэння хвароб скуры, суставаў, дыхальнай сістэмы, уключаючы бранхіты і пнеўманіі рознай цяжкасці плыні.

Пры цяжкіх пнеўманіях таксама выкарыстоўваюцца макролиды, пералік прэпаратаў якіх паказваецца ў стандартных пратаколах лячэння. Аднак яны ўтрымліваюць інфармацыю аб неабходнасці камбінавання з іншымі процімікробнымі прэпаратамі. Найбольш часта яны ўжываюцца разам з цефалоспоринами. Дадзеная камбінацыя дазваляе ўзаемна павялічыць эфектыўнасць абодвух прэпаратаў, ня узмацняючы іх таксічнасці.

класіфікацыя макролидов

Найбольш пісьменнай і зручнай класіфікацыяй дадзенай групы прэпаратаў з'яўляецца хімічная. Яна адлюстроўвае адрозненні ў будынку і паходжанні антыбіётыкаў групы з назвай "Макролиды". Пералік прэпаратаў будзе прыведзены ніжэй, а самі рэчывы адрозніваюць на:

1. 14-членные макролиды:

• прыроднага паходжання - эрытроміцін і олеандомицин;
• паўсінтэтычныя - кларитромицин і рокситромицин, диритромицин і флуритромицин, телитромицин.

2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.

3. 16-членные макролиды:

• прыроднага паходжання - мидекамицин, спирамицин і джосамицин;
• паўсінтэтычныя - мидекамицин ацэтат.

Дадзеная класіфікацыя адлюстроўвае толькі структурныя асаблівасці прэпаратаў класа. Пералік гандлёвых найменняў прадстаўлены ніжэй.

спіс прэпаратаў

Макролиды - прэпараты, спіс якіх вельмі шырокі. Усяго па стане на 2015 год існуе 12 лекавых рэчываў дадзенага класа. А колькасць прэпаратаў, якія змяшчаюць дадзеныя дзеючыя рэчывы, нашмат вышэй. Многія з іх можна сустрэць у аптэчнай сеткі і прымаць для лячэння шэрагу захворванняў. Прычым частка прэпаратаў недаступная ў СНД, так як не зарэгістраваная ў фармакапеі. Прыклады гандлёвых найменняў прэпаратаў, якія змяшчаюць макролиды, наступныя:

• Эрытроміцін часта выпускаецца ў прэпаратах з аналагічнай назвай, а таксама ўваходзіць у комплексныя лекі "Зинерит" і "Изотрексин".
• Олеандомицин - лекавае рэчыва прэпарата "Олететрин".
• Кларитромицин: "Клабакс" і "Кларикар", "Клеримед" і "Клацид", "Клерон" і "Лекоклар", "Пилобакт" і "Фромилид", "Экозитрин" і "Эрасид", "Зимбактар" і "Арвицин", "Киспар" і "Кларбакт", "Кларитросин" і "Кларицин", "Класине" і "Коатер", "Клеримед" і "Ромиклар", "Сейдон" і "СР-Клара".
• Рокситромицин часта сустракаецца ў выглядзе непатентованным гандлёвай назвы, а таксама ўваходзіць у склад наступных прэпаратаў: "Кситроцин" і "Ромик", "Элрокс" і "Рулицин", "Эспарокси".
• Азитромицин: "Азивок" і "Азидроп", "Азимицин" і "Азитрал", "Азитрокс" і "Азитрус", "Зетамакс" і "Зі-Фактар", "Зитноб" і "Зитролид", "Зитрацин" і "Сумаклид "," Сумамед "і" Сумамокс "," Суматролид "і" Тремакс-Сановель "," Хемомицин "і" Экомед "," Сафоцид ".
• Мидекамицин выпускаецца ў выглядзе прэпарата "Макропен".
• Спирамицин выпускаецца як "Ровамицин" і "Спирамицин-ве".
• Диритромицин, флуритромицин, а таксама телитромицин і джосамицин не выпускаюцца ў СНД.

Механізм дзеяння макролидов

Гэтая спецыфічная фармакалагічная група - макролиды - аказвае бактеріостатіческое эфект на успрымальную клетку ўзбуджальніка інфекцыйных захворванняў. Толькі ў высокай канцэнтрацыі магчыма аказанне бактэрыцыднага эфекту, хоць гэта даказана толькі ў лабараторных даследаваннях. Адзіны механізм дзеяння макролидов - гэта тармажэнне бялковага сінтэзу мікробнай клеткі. Гэтым парушаюцца ўсе працэсы жыццядзейнасці вірулентнасці мікраарганізма, у выніку чаго ён праз некаторы час гіне.

Механізм тармажэння бялковага сінтэзу звязаны з далучэннем да 50S-субадзінак бактэрыяльных рыбасом. Яны адказныя за нарошчванне полипептидной ланцуга пры сінтэзе ДНК. Такім чынам парушаецца сінтэз структурных бялкоў і фактараў вірулентнасці бактэрыі. Пры гэтым высокая спецыфічнасць менавіта да бактэрыяльнай Рыбасомы абумоўлівае адносную бяспеку макролидов для арганізма чалавека.

Параўнанне макролидов і антыбіётыкаў іншых класаў

Макролиды падобныя па ўласцівасцях на тэтрацыкліны, але больш бяспечныя. Яны не парушаюць развіццё шкілета ў дзіцячым узросце. Як і тэтрацыкліны з фторхінолонов, макролиды (пералік прэпаратаў прадстаўлены вышэй) здольныя пранікаць унутр клеткі і ствараць тэрапеўтычныя канцэнтрацыі ў трох компартментах арганізма. Гэта важна пры лячэнні мікоплазменные пнеўманій, легионеллеза, кампилобактериоза і хламідійной інфекцыі. Пры гэтым макролиды - бяспечней фторхінолонов, хоць і менш эфектыўныя.

Усе макролиды больш таксічныя, чым пеніцылін, але самыя бяспечныя з пункту гледжання верагоднасці развіцця алергіі. Пры гэтым пенициллиновые антыбіётыкі з'яўляюцца рэкардсменамі па бяспецы, але схільныя выклікаць алергію. Такім чынам, маючы падобны спектр протівомікробное актыўнасці, макролиды могуць замяняць аминопенициллины пры інфекцыях дыхальнай сістэмы. Прычым лабараторныя даследаванні паказваюць, што макролиды зніжаюць эфектыўнасць пеніцылінам пры сумесным прыёме, хоць сучасныя пратаколы лячэння дапускаюць іх камбінаванне.

Макролиды пры цяжарнасці і ў дзіцячай тэрапіі

Макролиды з'яўляюцца бяспечнымі прэпаратамі нароўні з цефалоспоринами і пеніцылін. Гэта дазваляе ўжываць іх пры цяжарнасці і пры лячэнні дзяцей. Яны не парушаюць працэсы развіцця касцявога і храстковага шкілета, не маюць тератогенного уласцівасцяў. Толькі толькі азитромицин варта абмежаваць ва ўжыванні ў трэцім трыместры цяжарнасці. У дзіцячай тэрапіі і пеніцылін, і цефалоспорины, і макролиды, спіс якіх паказаны ў стандартных пратаколах лячэння захворванняў, могуць прымяняцца без рызыкі таксічных паражэнняў арганізма.

Апісанне некаторых макролидов

Макролиды (прэпараты, спіс мы прывялі вышэй) у клінічнай практыцы прымяняюцца шырока, у тым ліку ў СНД. Часцей за ўсё выкарыстоўваецца 4 іх прадстаўніка: кларитромицин і азитромицин, мидекамицин і эрытроміцін. Нашмат радзей ужываецца спирамицин. Эфектыўнасць макролидов прыкладна аднолькавая, хоць яна дасягаецца па-рознаму. У прыватнасці, кларитромицин і мидекамицин для дасягнення клінічнага эфекту трэба прымаць двойчы ў суткі, тады як азитромицин дзейнічае 24 гадзіны. Дастаткова аднаго прыёму ў суткі для лячэння інфекцыйных захворванняў.

Эрытроміцін - гэта самы кароткачасовы з усіх макролидов. Яго трэба прымаць 4-6 раз у суткі. Таму ён часцей за ўсё ўжываецца ў выглядзе мясцовых формаў для лячэння угревой сыпы і інфекцый скуры. Характэрна, што макролиды для дзяцей бяспечныя, хоць здольныя выклікаць дыярэю.